广州原装克霉唑23593-75-1

克霉唑
对严重的深部真菌感染，宜与两性霉素B合用。

克霉唑
浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性。
克霉唑
毒副反应较重，有肠胃道刺激，中性粒细胞减少和肝功能异常等。

药代动力学 本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。克霉唑在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。
临床应用 临床局部外用1%克霉唑霜剂或溶液**念珠菌癣、花斑癣、脚癣、指甲癣等皮肤感染。克霉唑阴道片(100mg)给药可**念珠菌和滴虫的阴道感染。副反应有局部刺激和烧灼感。口服给药**深部霉菌感染，但毒副反应较重，有肠胃道刺激，中性粒细胞减少和肝功能异常等。
1.口服给药：(1)用于口咽部念珠菌感染的**。(2)用于化疗、*功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌感染的预防。
2.局部外用：(1)皮肤念珠菌感染。(2)毛发癣菌、小孢子菌和表皮癣菌所致的手足癣、股癣和体癣;糠秕孢子菌所致的花斑癣等。
3.经阴道给药：(1)念珠菌或其他真菌所致阴道炎。(2)酵母菌所致感染性白带。(3)本药敏感菌所致阴道二重感染等。
作用机制 (1)通过降低细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，使细胞内重要物质漏失。
(2)克霉唑也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。
(3)尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。
(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。
药物相互作用 1、本药可抑制由细胞色素P450 3A4介导的西罗莫司、多非利特等药的代谢，使这些药物的血药浓度增加。
2、与他克莫司、**曲沙等合用，可使这些药物的代谢减慢，增加其毒性反应。
3、克霉唑与倍他米松合用，可使皮肤易受感染或使微生物繁殖的机会增加，可能的机制是局部炎症反应受到抑制。
4、与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用，对白念珠菌无协同抗菌作用;且与两性霉素B合用时在药效学上有拮抗作用。
不良反应
1、口服给药：(1)胃肠道反应：可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。(2)肝毒性：由于克霉唑大部分在肝内代谢，故可出现肝损害，引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停药后可恢复。(3)偶可发生暂时性神经精神异常，表现为抑郁，幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现，必须中止**。(4)偶有白细胞减少。(5) 部分病人服药后可引起尿道烧灼感，此时宜多饮水，保证尿量较多，不必停药。
2、局部用药偶见局部刺激、瘙痒或烧灼感，皮肤可出现红斑、丘疹、水泡、脱屑等。亦有发生接触性皮炎的报道。
3、少数经阴道给药者可出现阴道烧灼感、下腹痉挛性疼痛、腹胀、尿频等。还可见不同程度的过敏反应，如皮肤瘙痒及红斑、呼吸短促、低血压或短暂的感觉降低、恶心、腹泻等。

克霉唑
局部外用：皮肤念珠菌感染。。。

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