盐酸坦索罗辛106463-17-6制造厂 森迪

盐酸坦洛新（tamsulosinhydrochloride）属肾上腺素α1受体亚型α1a 的阻断剂，对α1受体的亲和力较α 2 受体强5400~24000倍。由于尿道、膀胱颈部及**腺存在的α1受体主要为α1a 受体，故它对上述部位平滑肌就具有高选择性阻断作用，抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的 13 倍，可减少服药后发生直立性低血压的概率。 盐酸坦洛新是一种**腺高选择性的α1肾上腺素能受体阻滞剂，临床用于**良性**腺增生和**腺肥大引起的排尿障碍 其能选择性阻断膀胱颈**腺体及平滑肌α1受体，降低平滑肌张力，改善排尿状态，达到**良性**腺增生症的目的。盐酸坦洛新由日本山之内制药公司研制开发，1993年8月在日本**上市，疗效显着，使α1-受体阻滞剂类成为主要临床**药物。因其快速释放入血易造成直立性低血压等不良反应，宜将其制备成缓释制剂；其在胃中释放后吸收较少，小肠是其主要吸收部位，普通制剂进入小肠后可能存在剂量倾泻的现象，有必要制成肠溶缓释制剂，目前上市的盐酸坦洛新制剂多为缓释制剂如缓释胶囊缓释片等，可提供持续平稳的血药浓度降低副作用。 另外，微丸作为一种多单元释药系统，具有释药稳定对肠道刺激小药物的突释效应少载药范围宽等优势，将盐酸坦洛新制备成肠溶缓释微丸具有良好的安全性和有效性。

非那雄胺 非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为较强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-ii型5a-还原酶的特异性抑制剂。而良性**腺增生或称作**腺肥大取决于**腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和**腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。非那雄胺属于5α还原酶抑制剂，其是通过其激素作用机制，即抑制睾酮转化成双氢睾酮（dht），使**腺体积缩小而改善症状、增加尿流速率、预防良性**腺增生（bph）进展。 非那雄胺（5mg）单剂口服，生物利用度为63%（34~108%），其生物利用度不受食物影响。血药浓度于服药后1~2小时达峰值，cmax为37ng/ml（范围为27~49ng/ml）；平均稳态分布容积为76l（范围44~96l），血浆蛋白结合率约为90%。多剂量口服后有少量缓慢蓄积。连续服用非那雄胺（5mg/d）17天，45~60岁年龄组受试者多剂口服后血浆浓度比单剂口服后血浆浓度高出47%，在70岁以上年龄组受试者其血药浓度比单剂口服时高出54%;平均谷浓度在两年龄组分别为6.2 ng/ml 和8.1 ng/ml。另一项研究表明，年龄平均65岁的服用非那雄胺（5mg/d）一年以上的良性**腺增生症（bph）患者，平均谷浓度为9.4ng/ml非那雄胺可通过血脑屏障。在健康受试者使用非那雄胺6~24周精液中检出的浓度0~10.54 ng/ml；非那雄胺主要在肝脏通过细胞色素p450酶3a代谢，其两个主要代谢产物，在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中仅起很少部分作用。

产品名称：盐酸坦索罗辛
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有报道认为抗菌药物对各种类型的**腺炎患者都有效，但不能说明生物病原体就是**腺炎的主要原因。

溶解度 DMSO: >10mg/mL
形态 white powder
Merck 14,9049

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