泊洛沙姆式中α=(A2/A1)一1
A1为1.15×10-6处双峰的积分面积,代表聚氧丙烯的甲基;
A2为(3.2~3.8)×10-6处复合峰的积分面积,代表聚氧丙烯基、聚氧乙烯基的CH2O和聚氧丙烯基的CHO;
EO为聚氧乙烯在整个分子组成中所占的比例,要求为79.9%~83.7%。
不饱和度 称取研细后的本品约15.0g,精密加溶液50,在磁力搅拌下使完全溶解,静置30分钟,间断振摇,加结晶10g,在磁力搅拌下混合2分钟,立即加酚酞指示液1,用甲醇制氢氧化钾滴定液(0.1mol/L)滴定,以空白试验和初始酸度校正[取泊洛沙姆15.0g,加中性甲醇(对酚酞指示液显中性)75溶解后,用甲醇制氢氧化钾滴定液(0.1mol/L)中和至对酚酞指示液显中性]。用下式计算不饱和度(mmol/g),应为0.018~0•034meq/g。
不饱和度=(V供-V空白-V初始)N/W
式中V为供试品、空白和初始酸度消耗的甲醇制氢氧化钾滴定液(0.1mol/L)的体积,;
N为甲醇制氢氧化钾滴定液的浓度,mol/L;
W为供试品重量,g。
平均分子量 取本品适量(约相当于分子量×0.002g),精密称定,精密加邻苯二甲酸酐-吡啶溶液25,再加少许沸石,加热回流1小时,放冷,用吡啶冲洗冷凝器两次,每次10,加水10,混匀,加塞放置10分钟,精密加0.66mol/L溶液50,再加酚酞-吡啶溶液(1→100)0.5,用滴定液(0.5mol/L)滴定,显微粉红色,持续15秒不褪色,并将滴定的结果用空白试验校正,即得。按下式计算供试品的平均分子量:
平均分子量=2000W/[(B-S)/V]
中文名称:泊洛沙姆
中文别名:环氧丙烷与环氧乙烷的共聚物;聚氧乙烯聚氧丙烯
英文名称:synperonic pe(R)/F68
英文别名:作增溶剂:本品可因表面活性剂形成胶团增加多种药物的表面溶解度,如、、痛、灭滴灵等。以为例,可在两个Pluronic类Pluronic L65及Pluronic F68中增溶,每摩尔Pluronic L65能增溶1.3mol,每摩尔Pluronic F68能增溶0.93mol,说明在不同浓度的Pluronic中稳定的溶解度。在Pluronic中每分钟的溶解度(mg/×10000)。在F68中的溶解度随活性剂浓度而逐渐增加,但L65中随浓度增加,溶解度迅速增加至,但以后又逐步减小。作吸收促进剂:一方面由于本品使肠蠕动变慢,药物在胃肠道中滞留时间增长,吸收增加,从而能提高口服制剂的生物利用度,另一方面本品与皮肤相溶性佳,增加皮肤通透性,可促进外用药剂的吸收。上述溶液5,置顶空瓶中,密封,作为对照溶液。照气相色谱法(通则0521)测定,用6%基-94%二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱(0.25×30m),柱温:起始温度70℃,以每分钟35℃的速率升至220℃,保持5分钟;进样口温度为250℃;检测器温度为280℃。顶空瓶平衡温度为80℃,保温时间为30分钟。环氧乙烷峰、环氧丙烷峰和二氧六环峰之间的分离度应符合要
作为非离子型表面活性剂,泊洛沙姆的表面活性与结构有关。泊洛沙姆的亲水亲油平衡值(HLB值)从较端疏水性的Poloxamer 401(HLB=0.5)到较端亲水性的Poloxamer 108(HLB=30.5)。聚氧乙烯链段比例越大,HLB值越高;聚氧乙烯链段比例相同的情况下,相对分子质量越低,HLB值越高。选择适宜的泊洛沙姆单独使用或配合使用,容易获得乳化液体所需的适宜HLB值。
泊洛沙姆是南不同比例聚氧乙烯链段和聚氧丙烯链段构成的嵌段共聚物,其中聚氧乙烯链段相对分子量比例在很大范围内变动。聚氧乙烯的相对亲水性和聚氧丙烯的相对亲油性使这类共聚物具有较不相同的表面活性,出从油溶性到水溶性的多种产品:
泊洛沙姆水溶液加热时,由于其分子的水合结构被破并形成疏水链构象而发生起浊的现象,泊洛沙姆溶解度下降,水溶液发生浑浊的温度(即昙点)随分子中亲水性链段和疏水性链段的比例不同而在很大范围内变化。聚氧乙烯部分相对分子量在70%以上的泊洛沙姆,即使浓度高达10%,常压下加热至100。C,仍观察不到起浊现象。随着聚氧乙烯部分的比例下降,泊洛沙姆的亲水性减弱,昙点降低。溶液浓度增高,昙点也相应降低。
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